Описание лекарственного препарата Флупиртин

Флупиртин является аминопиридином, который выступает в качестве неопиодного анальгетика центрального действия. Препарат доступен в некоторых европейских странах с 1984 года. Он является уникальным в своем роде, будучи неопиоидным веществом или даже нестероидным противовоспалительным средством. На аналог флупиртина цена зависит от производителя и ценовой политики аптеки.

Исследования

Согласно некоторым исследованиям, проведенным in vivo на лабораторных животных, анальгетическая активность флупиртина значительно выше, чем у парацетамола, и сходна с таковой у пентазоцина. Однако он уступает морфину и бупренорфину. После перорального приема анальгезия появляется через 20-30 минут и длится 4-6 часов. Препарат не обладает противовоспалительной активностью.

Механизм действия

Лекарственное вещество воздействует избирательно на уровне нейронов на калиевые каналы. Он также обладает свойствами антагониста N-метил-D-аспартатного рецептора (NMDAR).

Фармакокинетика

Флупиртина малеат после употребления внутрь быстро и практически полностью усваивается в желудочно-кишечном тракте. Полувыведение препарата происходит через 5-9 часов. Выведение препарата происходит через мочу. 70% его выводится в виде метаболитов или неизмененного препарата. Флупиртин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и в небольших количествах содержится в грудном молоке.

Клинические показания

Флупиртина малеат показан при лечении болевых форм различной этиологии, при острых и хронических болях, от умеренных до тяжелых. Его слабые миорелаксантные свойства сделали его популярным при болях в суставах, но он также широко использовался при невралгии, фибромиалгии, в постболевом синдроме после операций в гинекологии и стоматологии.

Побочные эффекты

У некоторых людей флупиртин может вызывать различные побочные эффекты, включая головокружение, усталость, запоры, увеличение уровня печеночных ферментов (трансаминаз), кожные реакции, обильное потоотделение, нарушения зрения.

Флупиртин обладает нейропротекторной активностью, и сегодня его оценивают на предмет вероятного применения при болезни Крейтцфельда-Якоба, Альцгеймера и рассеянном склерозе. Его использование также было предложено в лечении болезни Баттена.

Противопоказания и меры предосторожности

Терапия флупиртином не должна длиться более 4 недель. Во время лечения врачу следует тщательно контролировать функцию печени пациента. Следует иметь в виду, что в случае введения субъектам, страдающим почечной недостаточностью, период полувыведения препарата увеличивается.

Терапевтические дозы

Взрослому субъекту флупиртин обычно вводят перорально в дозе 100 мг 3-4 раза в день. Максимальная доза 600 мг/сут не должна превышаться.

Препарат также можно вводить ректально в дозе 150 мг 3-4 раза в день. В этом случае максимальная доза может составлять 900 мг/сут.